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Pubblicato inPrincipi attivi e farmaci

Drospirenone: a cosa serve, dosaggi, effetti collaterali

A cosa serve il drospirenone, quali sono i benefici e gli effetti collaterali. Guida completa sul progestinico per contraccezione e disturbi ormonali

drospirenone

Il drospirenone è un progestinico sintetico di quarta generazione utilizzato principalmente in ambito ginecologico per la contraccezione ormonale e il trattamento di disturbi correlati agli ormoni femminili.

Questo principio attivo si distingue dagli altri progestinici per le sue proprietà farmacologiche uniche e per il profilo di effetti collaterali generalmente favorevole.

Caratteristiche farmacologiche del drospirenone

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Il drospirenone è un derivato dello spironolattone, un diuretico risparmiatore di potassio, da cui eredita alcune proprietà farmacologiche distintive. A differenza di altri progestinici sintetici, il drospirenone possiede attività antimineralcorticoide e antiandrogenica, caratteristiche che lo rendono particolarmente vantaggioso in alcune situazioni cliniche.

La struttura chimica del drospirenone gli conferisce un’elevata affinità per i recettori del progesterone, mentre mantiene una buona selettività che riduce l’interazione con altri recettori ormonali. Questa selettività contribuisce a minimizzare effetti collaterali indesiderati tipici di altri progestinici.

Il farmaco presenta una biodisponibilità orale elevata, circa il 76-85%, e viene metabolizzato principalmente dal fegato attraverso processi non dipendenti dal sistema del citocromo P450, riducendo il potenziale di interazioni farmacologiche.

Meccanismo d’azione ormonale

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Il meccanismo d’azione primario del drospirenone si basa sul legame ai recettori del progesterone presenti nell’utero, nelle ovaie e in altri tessuti target. Questo legame inibisce l’ovulazione attraverso la soppressione delle gonadotropine ipofisarie FSH e LH.

L’attività antimineralcorticoide del drospirenone contrasta gli effetti dell’aldosterone, favorendo l’eliminazione di sodio e acqua mentre preserva il potassio. Questa proprietà può aiutare a prevenire la ritenzione idrica e il gonfiore tipicamente associati ad altri contraccettivi ormonali.

L’attività antiandrogenica si manifesta attraverso il blocco competitivo dei recettori degli androgeni, contribuendo a migliorare condizioni come l’acne, l’irsutismo e la seborrea che possono essere influenzate dagli ormoni maschili.

Indicazioni terapeutiche principali

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La contraccezione ormonale rappresenta l’indicazione principale del drospirenone, tipicamente in combinazione con etinilestradiolo. Questa combinazione offre un’efficacia contraccettiva superiore al 99% quando utilizzata correttamente.

Il trattamento della sindrome premestruale e del disturbo disforico premestruale costituisce un’altra importante indicazione. Il drospirenone può ridurre significativamente i sintomi fisici e psicologici associati a queste condizioni.

L’acne di grado lieve-moderato nelle donne può beneficiare del trattamento con drospirenone grazie alle sue proprietà antiandrogeniche. Il miglioramento dell’acne è spesso osservabile dopo 3-6 mesi di trattamento.

Benefici specifici del drospirenone

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Il drospirenone offre diversi benefici distintivi rispetto ad altri progestinici. La sua attività antimineralcorticoide può aiutare a mantenere stabile il peso corporeo prevenendo la ritenzione idrica, un effetto collaterale comune di molti contraccettivi ormonali.

L’effetto antiandrogenico può migliorare la qualità della pelle e ridurre la produzione di sebo, contribuendo al controllo dell’acne. Molte donne riportano un miglioramento dell’aspetto della pelle dopo alcuni mesi di trattamento.

Il controllo del ciclo mestruale è generalmente eccellente con il drospirenone, con riduzione del dolore mestruale e della sindrome premestruale. Molte donne sperimentano cicli più regolari e meno dolorosi.

Effetti sui capelli e sulla pelle

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L’attività antiandrogenica del drospirenone può avere effetti positivi sui capelli, specialmente nelle donne che soffrono di alopecia androgenica o diradamento dei capelli correlato agli ormoni maschili. Il farmaco può rallentare la caduta dei capelli e, in alcuni casi, favorire la ricrescita.

La qualità dei capelli può migliorare con la riduzione della produzione di sebo del cuoio capelluto, risultando in capelli meno grassi e più gestibili. Questi effetti sono generalmente evidenti dopo 3-6 mesi di trattamento continuo.

Per quanto riguarda la pelle, oltre al miglioramento dell’acne, molte donne notano una riduzione dell’oleosità cutanea e dei pori dilatati. L’effetto antiandrogenico può anche ridurre l’irsutismo in donne predisposte.

Associazione con etinilestradiolo

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Il drospirenone viene comunemente associato all’etinilestradiolo in formulazioni contraccettive orali combinate. Questa associazione sfrutta l’effetto sinergico dei due ormoni per ottimizzare l’efficacia contraccettiva e minimizzare gli effetti collaterali.

L’etinilestradiolo contribuisce alla stabilizzazione dell’endometrio e al controllo del ciclo mestruale, mentre il drospirenone fornisce l’effetto progestinico necessario per l’inibizione dell’ovulazione.

Le formulazioni disponibili includono diverse concentrazioni di etinilestradiolo (20-30 mcg) associate a drospirenone (3 mg), permettendo una personalizzazione del trattamento in base alle necessità individuali.

Dosaggi e modalità di somministrazione

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Il dosaggio standard del drospirenone nelle formulazioni contraccettive è di 3 mg al giorno, assunto in combinazione con etinilestradiolo. Le compresse devono essere assunte quotidianamente alla stessa ora per mantenere livelli ormonali stabili.

I regimi di somministrazione includono cicli di 21 giorni seguiti da 7 giorni di pausa, durante i quali si verifica il sanguinamento da sospensione, oppure regimi estesi con pause meno frequenti per ridurre la frequenza delle mestruazioni.

È importante iniziare l’assunzione il primo giorno del ciclo mestruale per garantire un’efficacia contraccettiva immediata. Se iniziato in altri giorni, è necessario utilizzare metodi contraccettivi aggiuntivi per i primi sette giorni.

Effetti collaterali comuni

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Gli effetti collaterali del drospirenone sono generalmente lievi e transitori. I più comuni includono nausea, tensione mammaria, cefalea e lievi cambiamenti dell’umore, particolarmente durante i primi mesi di utilizzo.

Alcuni disturbi gastrointestinali come nausea e vomito possono verificarsi, specialmente all’inizio del trattamento. Questi sintomi tendono a diminuire con il tempo man mano che l’organismo si adatta agli ormoni.

Le alterazioni del peso corporeo sono generalmente minime grazie all’attività antimineralcorticoide del drospirenone, che previene la ritenzione idrica tipica di altri progestinici.

Effetti collaterali gravi e precauzioni

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Il rischio di eventi tromboembolici rappresenta la complicanza più seria associata ai contraccettivi contenenti drospirenone. Questo rischio è leggermente aumentato rispetto ai contraccettivi con progestinici di seconda generazione.

L’iperkaliemia può verificarsi, specialmente in pazienti con compromissione della funzione renale o che assumono farmaci che aumentano i livelli di potassio. È importante monitorare i livelli di potassio nei pazienti a rischio.

Le alterazioni della pressione arteriosa possono verificarsi, generalmente sotto forma di lievi aumenti. Le donne con ipertensione preesistente richiedono monitoraggio più attento durante il trattamento.

Controindicazioni specifiche

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Le principali controindicazioni al drospirenone includono la storia di eventi tromboembolici, malattie cardiovascolari acute, tumori estrogeno-dipendenti e gravi malattie epatiche. L’insufficienza renale grave rappresenta una controindicazione specifica per il drospirenone.

Il fumo di sigaretta, specialmente nelle donne sopra i 35 anni, aumenta significativamente il rischio di complicanze cardiovascolari e rappresenta una controindicazione relativa importante.

L’emicrania con aura, il diabete con complicanze vascolari e l’ipertensione non controllata sono altre controindicazioni che richiedono attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Interazioni farmacologiche

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Il drospirenone può interagire con farmaci che influenzano i livelli di potassio, come ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina e diuretici risparmiatori di potassio. È necessario monitorare i livelli di potassio in caso di uso concomitante.

Gli induttori enzimatici epatici, come alcuni anticonvulsivanti e antibiotici, possono ridurre l’efficacia contraccettiva aumentando il metabolismo degli ormoni. Potrebbero essere necessari metodi contraccettivi aggiuntivi.

Alcuni farmaci antifungini e antibiotici macrolidi possono aumentare i livelli di drospirenone, potenzialmente aumentando il rischio di effetti collaterali.

Monitoraggio clinico

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Il monitoraggio durante il trattamento con drospirenone dovrebbe includere controlli regolari della pressione arteriosa, specialmente nei primi mesi di utilizzo. È importante anche monitorare i livelli di potassio nei pazienti a rischio.

La valutazione periodica dei fattori di rischio cardiovascolare è essenziale, includendo l’anamnesi familiare, l’abitudine al fumo e la presenza di altri fattori di rischio tromboembolico.

L’esame ginecologico annuale, incluso il pap-test, dovrebbe essere parte integrante del follow-up delle donne che utilizzano contraccettivi ormonali contenenti drospirenone.

Considerazioni sulla fertilità

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Dopo la sospensione del drospirenone, la fertilità viene generalmente ripristinata rapidamente, tipicamente entro 1-3 mesi. Non vi è evidenza di effetti negativi sulla fertilità futura associati all’uso di questo progestinico.

Le donne che desiderano una gravidanza possono interrompere il trattamento in qualsiasi momento senza necessità di una sospensione graduale. È consigliabile iniziare l’assunzione di acido folico prima del concepimento.