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Pubblicato inPrincipi attivi e farmaci

Dexketoprofene: utilizzi, differenze con ibuprofene ed effetti collaterali

Il dexketoprofene è un FANS indicato per il trattamento del dolore acuto. Dotato di rapida azione analgesica, presenta differenze con ibuprofene e ketoprofene per efficacia e tempo d’azione

dexketoprofene

Il dexketoprofene è un principio attivo appartenente alla categoria dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), ampiamente utilizzato in ambito clinico per le sue proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.

Si tratta dell’enantiomero destrogiro del ketoprofene, caratterizzato da una maggiore potenza e rapidità d’azione rispetto al composto originale.

In questo articolo analizzeremo le sue caratteristiche, utilizzi, differenze con altri FANS e possibili effetti collaterali.

A cosa serve il dexketoprofene

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Il dexketoprofene viene impiegato principalmente per il trattamento del dolore acuto di diversa origine ed intensità. Le indicazioni terapeutiche approvate includono:

Uno degli aspetti più apprezzati del dexketoprofene è la rapidità con cui agisce: infatti, dopo somministrazione orale, raggiunge il picco di concentrazione plasmatica in soli 30 minuti, con un’insorgenza dell’effetto analgesico particolarmente veloce. Questa caratteristica lo rende particolarmente utile nel controllo del dolore acuto che richiede un rapido sollievo.

Il dexketoprofene è disponibile in diverse formulazioni, tra cui compresse rivestite, granulato per soluzione orale e soluzione iniettabile per uso intramuscolare o endovenoso. La formulazione parenterale è particolarmente indicata quando è necessario un controllo rapido del dolore o quando la via orale non è praticabile.

Il dexketoprofene trometamolo

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Il dexketoprofene trometamolo è la forma salina del dexketoprofene, ottenuta dalla combinazione con il trometamolo (o tris-idrossimetil-aminometano), un composto organico con proprietà basiche. Questa formulazione presenta diversi vantaggi rispetto al dexketoprofene acido:

  • Maggiore solubilità in acqua, che facilita l’assorbimento gastrointestinale
  • Minore irritazione locale a livello gastrico
  • Raggiungimento più rapido della concentrazione plasmatica efficace
  • Maggiore biodisponibilità dopo somministrazione orale

Grazie a queste caratteristiche, il dexketoprofene trometamolo rappresenta la forma più comunemente utilizzata in terapia.

La dose standard per adulti è di 25 mg ogni 8 ore, con un massimo di 75 mg al giorno. La durata del trattamento dovrebbe essere limitata al periodo sintomatico e comunque non superare i 5 giorni per il dolore e i 3 giorni per la febbre, a meno di diversa prescrizione medica.

Che differenza c’è tra ketoprofene e dexketoprofene?

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Il ketoprofene è una molecola che esiste in natura come miscela racemica, cioè composta in parti uguali da due forme speculari (enantiomeri): l’S-ketoprofene (levogiro) e l’R-ketoprofene (destrogiro). Il dexketoprofene corrisponde all’enantiomero R puro, isolato dalla miscela racemica.

Caratteristica Ketoprofene Dexketoprofene
Composizione chimica Miscela racemica (50% S-ketoprofene + 50% R-ketoprofene) Solo l’enantiomero R puro (destrogiro)
Potenza relativa Inferiore a parità di dose Doppia rispetto al ketoprofene racemico
Dosaggio tipico 50-100 mg per dose 12,5-25 mg per dose
Tempo di inizio azione 30-60 minuti 15-30 minuti
Profilo di tollerabilità gastrica Rischio moderato di effetti gastrointestinali Potenzialmente migliore grazie al dosaggio ridotto

La principale differenza risiede nel fatto che l’attività farmacologica del ketoprofene è attribuibile quasi esclusivamente all’enantiomero S, mentre l’enantiomero R contribuisce poco all’effetto terapeutico ma è comunque responsabile di effetti collaterali. Nel dexketoprofene, essendo presente solo l’enantiomero attivo, è possibile ottenere lo stesso effetto terapeutico con dosaggi inferiori (circa la metà), riducendo potenzialmente l’incidenza di effetti avversi.

Inoltre, il dexketoprofene presenta una maggiore rapidità d’azione, con un inizio dell’effetto analgesico in circa 15-30 minuti dalla somministrazione, rispetto ai 30-60 minuti del ketoprofene.

Dexketoprofene o ibuprofene: quale scegliere?

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Il dexketoprofene e l’ibuprofene sono entrambi FANS largamente utilizzati nel trattamento del dolore acuto, ma presentano alcune differenze significative che possono guidare la scelta terapeutica:

  • Rapidità d’azione: Il dexketoprofene agisce più rapidamente dell’ibuprofene, con un inizio dell’effetto analgesico in circa 15-30 minuti rispetto ai 30-60 minuti dell’ibuprofene.
  • Potenza analgesica: A parità di dosaggio, il dexketoprofene mostra generalmente una maggiore efficacia analgesica rispetto all’ibuprofene, specialmente nel dolore acuto di moderata-alta intensità.
  • Durata dell’effetto: L’ibuprofene ha una durata d’azione leggermente più lunga (6-8 ore) rispetto al dexketoprofene (4-6 ore).
  • Profilo di sicurezza: L’ibuprofene è considerato uno dei FANS con miglior profilo di tollerabilità, specialmente a livello gastrointestinale e cardiovascolare, ed è disponibile anche in prodotti da banco.
  • Indicazioni d’uso: L’ibuprofene ha indicazioni più ampie, incluso l’utilizzo nei bambini e per trattamenti prolungati in condizioni croniche, mentre il dexketoprofene è principalmente indicato per il trattamento a breve termine del dolore acuto.
  • Disponibilità: L’ibuprofene è disponibile come farmaco da banco in diverse formulazioni, mentre il dexketoprofene è generalmente soggetto a prescrizione medica.

La scelta tra dexketoprofene e ibuprofene dipende quindi da diversi fattori, tra cui:

  • L’intensità e la tipologia del dolore
  • La necessità di un rapido sollievo
  • L’età e le condizioni generali del paziente
  • La presenza di patologie concomitanti o fattori di rischio specifici
  • La durata prevista del trattamento

In generale, il dexketoprofene può essere preferibile quando è necessario un controllo rapido ed efficace del dolore acuto di intensità moderata-severa e per trattamenti di breve durata. L’ibuprofene, invece, rappresenta spesso la prima scelta per dolori lievi-moderati, uso pediatrico e condizioni che richiedono trattamenti più prolungati.

Quanto ci mette a fare effetto?

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Una delle caratteristiche più apprezzate di questo farmaco è proprio la rapidità con cui inizia a manifestare il suo effetto analgesico.

Dopo somministrazione orale (compresse o bustine), il dexketoprofene viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e raggiunge:

  • Concentrazioni plasmatiche rilevabili già dopo 15 minuti
  • Picco di concentrazione plasmatica in circa 30 minuti (a stomaco vuoto)
  • Inizio dell’effetto analgesico clinicamente rilevabile in 15-30 minuti

Questa rapidità d’azione è particolarmente vantaggiosa nel trattamento del dolore acuto, dove un sollievo tempestivo è spesso prioritario. L’assunzione a stomaco pieno può ritardare leggermente l’assorbimento, con un conseguente ritardo nell’inizio dell’azione analgesica.

Per la formulazione iniettabile (intramuscolare o endovenosa), l’inizio dell’azione è ancora più rapido, con effetti analgesici apprezzabili entro 10-15 minuti dalla somministrazione.

È importante notare che, sebbene l’effetto analgesico inizi rapidamente, la massima efficacia può richiedere fino a 1-2 ore dal momento dell’assunzione. L’effetto analgesico del dexketoprofene persiste generalmente per 4-6 ore, determinando la necessità di somministrazioni ripetute nell’arco della giornata per mantenere un adeguato controllo del dolore.

Effetti collaterali del dexketoprofene

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Come tutti i FANS, anche il dexketoprofene può causare effetti collaterali, la cui incidenza e gravità dipendono da vari fattori individuali, dal dosaggio e dalla durata del trattamento. Gli effetti indesiderati più comuni includono:

Effetti gastrointestinali:

Effetti cardiovascolari:

Effetti renali:

  • Riduzione temporanea della funzionalità renale
  • Ritenzione di sodio e potassio
  • Raramente, nefrite interstiziale

Effetti dermatologici:

Effetti neurologici:

Reazioni allergiche:

  • Da lievi (orticaria, rinite) a gravi (shock anafilattico) nei soggetti sensibili

Il rischio di effetti collaterali aumenta in presenza di fattori di rischio come:

Per minimizzare il rischio di effetti avversi, è importante seguire alcune precauzioni:

  • Utilizzare la dose minima efficace per il minor tempo possibile
  • Assumere il farmaco durante o dopo i pasti
  • Evitare l’uso concomitante di altri FANS
  • Monitorare attentamente i pazienti con fattori di rischio
  • Sospendere il trattamento ai primi segni di reazioni avverse significative

Quali sono i nomi commerciali del dexketoprofene?

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Il dexketoprofene è commercializzato in Italia e in altri paesi sotto diversi nomi commerciali. I più comuni sono:

  • Enantyum: disponibile in compresse rivestite da 25 mg, granulato per soluzione orale da 25 mg e soluzione iniettabile da 50 mg/2 ml
  • Ketesse: analogo a Enantyum, disponibile nelle stesse formulazioni
  • Dexalgin: commercializzato in alcuni paesi europei
  • Stadium: disponibile in alcuni mercati latinoamericani
  • Menadex: utilizzato in alcuni paesi asiatici
  • Keral: commercializzato in Spagna e Portogallo

Esistono inoltre numerose formulazioni generiche, commercializzate con il nome del principio attivo seguito da quello dell’azienda produttrice (es. “Dexketoprofene XYZ”).

Indipendentemente dal nome commerciale, tutte queste specialità contengono dexketoprofene trometamolo come principio attivo, nella stessa concentrazione e con indicazioni terapeutiche sovrapponibili. La scelta tra i diversi prodotti dipende quindi principalmente dalla disponibilità sul mercato locale e da eventuali differenze di prezzo o di formulazione.

Considerazioni sull’utilizzo

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Il dexketoprofene rappresenta un’opzione terapeutica efficace nel trattamento del dolore acuto di diversa origine ed intensità, con il vantaggio di una rapida insorgenza dell’effetto analgesico. La sua natura di enantiomero puro gli conferisce una maggiore potenza rispetto al ketoprofene racemico, permettendo l’utilizzo di dosaggi inferiori.

La scelta tra dexketoprofene e altri FANS, come l’ibuprofene, deve essere guidata da una valutazione attenta delle caratteristiche specifiche del dolore, delle condizioni del paziente e del profilo di sicurezza del farmaco. Per dolori acuti di moderata-alta intensità che richiedono un sollievo rapido, il dexketoprofene può rappresentare una scelta appropriata, specialmente per trattamenti di breve durata.

Come per tutti i farmaci, è fondamentale:

  • Seguire attentamente le indicazioni del medico riguardo a dosaggio e durata del trattamento
  • Essere consapevoli dei possibili effetti collaterali e segnalare tempestivamente eventuali reazioni avverse
  • Utilizzare il farmaco solo per le indicazioni approvate
  • Considerare il rapporto rischio-beneficio, specialmente in pazienti con fattori di rischio

Il consulto con un medico rimane essenziale per identificare la strategia analgesica più appropriata e sicura per ogni singolo paziente, in base alle sue specifiche esigenze e condizioni.