- Meccanismo d’azione della lidocaina cloridrato
- Proprietà farmacologiche
- Indicazioni cliniche
- Formulazioni e vie di somministrazione
- Dosaggio e posologia
- Farmacocinetica
- Effetti collaterali
- Controindicazioni e precauzioni
- Interazioni farmacologiche
- Gravidanza e allattamento
- Conservazione e stabilità
La lidocaina cloridrato è un anestetico locale appartenente alla classe delle aminoamidi, ampiamente utilizzato in ambito medico e odontoiatrico per indurre anestesia locale. Questo principio attivo rappresenta uno degli anestetici più versatili e sicuri disponibili per diverse procedure cliniche.
Meccanismo d’azione della lidocaina cloridrato
↑ topLa lidocaina cloridrato esercita il suo effetto anestetico attraverso il blocco reversibile dei canali del sodio voltaggio-dipendenti presenti nelle membrane delle cellule nervose. Questo meccanismo impedisce la generazione e la propagazione degli impulsi nervosi, determinando l’anestesia locale.
Il processo di blocco nervoso avviene in diverse fasi:
- penetrazione della lidocaina attraverso la membrana cellulare
- legame ai canali del sodio nella loro conformazione inattivata
- blocco del flusso di ioni sodio
- interruzione della depolarizzazione della membrana
- perdita temporanea della sensibilità.
L’effetto della lidocaina cloridrato è completamente reversibile e la normale funzione nervosa si ripristina gradualmente con l’eliminazione del farmaco dalla sede d’azione.
Proprietà farmacologiche
↑ topLa lidocaina cloridrato presenta caratteristiche farmacologiche che la rendono particolarmente adatta per l’uso clinico. Il farmaco è disponibile in diverse concentrazioni, tipicamente dallo 0,5% al 2%, per adattarsi alle specifiche esigenze procedurali.
Caratteristiche principali:
- rapido inizio d’azione (1-3 minuti)
- durata intermedia (30-120 minuti)
- buona diffusione nei tessuti
- metabolismo epatico
- eliminazione renale.
Il pH fisiologico del tessuto influenza l’efficacia dell’anestesia, poiché in condizioni di acidosi (come nelle infezioni) l’effetto può risultare ridotto.
Indicazioni cliniche
↑ topLa lidocaina cloridrato trova applicazione in numerose procedure mediche e chirurgiche che richiedono anestesia locale.
Ambito chirurgico:
- chirurgia minore ambulatoriale
- suture di ferite cutanee
- rimozione di lesioni cutanee
- biopsie
- procedure dermatologiche.
Ambito odontoiatrico:
- estrazioni dentarie
- otturazioni
- devitalizzazioni
- chirurgia orale minore.
Altri utilizzi:
- infiltrazioni articolari
- blocchi nervosi periferici
- procedure diagnostiche
- anestesia epidurale (formulazioni specifiche).
Formulazioni e vie di somministrazione
↑ topLa lidocaina cloridrato è disponibile in diverse formulazioni per ottimizzare l’utilizzo clinico.
Soluzioni iniettabili:
- lidocaina 1% (10 mg/ml)
- lidocaina 2% (20 mg/ml)
- formulazioni con adrenalina
- formulazioni senza conservanti per uso spinale.
Preparazioni topiche:
- gel al 2%
- pomate al 5%
- spray per mucose
- cerotti medicati.
Le formulazioni con adrenalina (epinefrina) prolungano la durata d’azione e riducono il sanguinamento attraverso l’effetto vasocostrittore, ma sono controindicate in presenza di disturbi cardiovascolari o quando si opera su estremità.
Dosaggio e posologia
↑ topIl dosaggio della lidocaina cloridrato varia in base alla procedura, all’estensione dell’area da anestetizzare e alle caratteristiche del paziente. È fondamentale non superare la dose massima per evitare effetti sistemici tossici.
Dosi massime raccomandate:
- adulti senza adrenalina: 4,5 mg/kg (massimo 300 mg)
- adulti con adrenalina: 7 mg/kg (massimo 500 mg)
- bambini: dosaggio ridotto in base al peso corporeo.
Per l’infiltrazione locale, la lidocaina cloridrato viene generalmente diluita in soluzione fisiologica per ottenere la concentrazione desiderata e il volume necessario per la procedura.
Farmacocinetica
↑ topLa lidocaina cloridrato presenta un profilo farmacocinetico favorevole per l’uso come anestetico locale.
Assorbimento:
- velocità variabile in base alla vascolarizzazione del sito
- picco plasmatico cha si raggiunge 10-25 minuti dopo iniezione
- l’aggiunta di adrenalina riduce l’assorbimento sistemico.
Distribuzione:
- legame alle proteine plasmatiche: 60-80%
- attraversamento della barriera ematoencefalica
- passaggio placentare.
Metabolismo ed eliminazione:
- metabolismo epatico (95%)
- formazione di metaboliti attivi
- eliminazione renale
- emivita plasmatica: 1,5-2 ore.
Effetti collaterali
↑ topGli effetti avversi della lidocaina cloridrato possono essere locali o sistemici, correlati al dosaggio e alla velocità di assorbimento.
Reazioni locali:
- dolore al sito di iniezione
- edema temporaneo
- eritema
- parestesie transitorie
- raramente: necrosi tissutale.
Effetti sistemici (sovradosaggio):
- vertigini e confusione mentale
- nausea e vomito
- tremori
- convulsioni
- depressione respiratoria
- alterazioni cardiovascolari.
Le reazioni sistemiche sono dose-dipendenti e possono essere prevenute rispettando i dosaggi massimi raccomandati.
Controindicazioni e precauzioni
↑ topLa lidocaina cloridrato presenta specifiche controindicazioni che devono essere valutate prima dell’utilizzo.
Controindicazioni assolute:
- ipersensibilità nota alle aminoamidi
- blocco cardiaco avanzato
- grave bradicardia
- shock cardiogeno.
Precauzioni speciali:
- insufficienza cardiaca congestizia
- alterazioni della conduzione cardiaca
- insufficienza epatica grave
- miastenia grave
- porfiria acuta.
Nei pazienti anziani o debilitati è raccomandabile ridurre il dosaggio per il maggior rischio di effetti avversi sistemici.
Interazioni farmacologiche
↑ topLa lidocaina cloridrato può interagire con diversi farmaci, modificando l’efficacia o aumentando il rischio di tossicità.
Farmaci che aumentano la tossicità:
- beta-bloccanti (riducono il metabolismo)
- cimetidina (inibisce il metabolismo epatico)
- propranololo
- chinidina.
Farmaci che riducono l’efficacia:
- fenitoina
- barbiturici
- altri induttori enzimatici.
È importante informare il medico di tutti i farmaci assunti per valutare possibili interazioni.
Gravidanza e allattamento
↑ topDurante la gravidanza, la lidocaina cloridrato attraversa la placenta ma è generalmente considerata sicura quando utilizzata alle dosi raccomandate. Il farmaco è classificato come categoria B dalla FDA.
Considerazioni speciali:
- uso accettabile durante la gravidanza
- monitoraggio del battito cardiaco fetale durante procedure prolungate
- possibile passaggio nel latte materno
- compatibilità con l’allattamento al seno a dosi terapeutiche.
Conservazione e stabilità
↑ topLa lidocaina cloridrato in soluzione deve essere conservata in condizioni appropriate per mantenere la stabilità:
- temperatura ambiente (15-25°C)
- protezione dalla luce
- utilizzo entro la data di scadenza
- non congelare le soluzioni
- verificare l’assenza di precipitati prima dell’uso.
Le soluzioni che presentano colorazione anomala o precipitati non devono essere utilizzate.