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Pubblicato inPrincipi attivi e farmaci

Lidocaina cloridrato: usi, dosaggi e controindicazioni

La lidocaina cloridrato è un anestetico locale ampiamente utilizzato in medicina per bloccare temporaneamente la trasmissione nervosa.

Lidocaina cloridrato

La lidocaina cloridrato è un anestetico locale appartenente alla classe delle aminoamidi, ampiamente utilizzato in ambito medico e odontoiatrico per indurre anestesia locale. Questo principio attivo rappresenta uno degli anestetici più versatili e sicuri disponibili per diverse procedure cliniche.

Meccanismo d’azione della lidocaina cloridrato

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La lidocaina cloridrato esercita il suo effetto anestetico attraverso il blocco reversibile dei canali del sodio voltaggio-dipendenti presenti nelle membrane delle cellule nervose. Questo meccanismo impedisce la generazione e la propagazione degli impulsi nervosi, determinando l’anestesia locale.

Il processo di blocco nervoso avviene in diverse fasi:

  • penetrazione della lidocaina attraverso la membrana cellulare
  • legame ai canali del sodio nella loro conformazione inattivata
  • blocco del flusso di ioni sodio
  • interruzione della depolarizzazione della membrana
  • perdita temporanea della sensibilità.

L’effetto della lidocaina cloridrato è completamente reversibile e la normale funzione nervosa si ripristina gradualmente con l’eliminazione del farmaco dalla sede d’azione.

Proprietà farmacologiche

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La lidocaina cloridrato presenta caratteristiche farmacologiche che la rendono particolarmente adatta per l’uso clinico. Il farmaco è disponibile in diverse concentrazioni, tipicamente dallo 0,5% al 2%, per adattarsi alle specifiche esigenze procedurali.

Caratteristiche principali:

  • rapido inizio d’azione (1-3 minuti)
  • durata intermedia (30-120 minuti)
  • buona diffusione nei tessuti
  • metabolismo epatico
  • eliminazione renale.

Il pH fisiologico del tessuto influenza l’efficacia dell’anestesia, poiché in condizioni di acidosi (come nelle infezioni) l’effetto può risultare ridotto.

Indicazioni cliniche

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La lidocaina cloridrato trova applicazione in numerose procedure mediche e chirurgiche che richiedono anestesia locale.

Ambito chirurgico:

  • chirurgia minore ambulatoriale
  • suture di ferite cutanee
  • rimozione di lesioni cutanee
  • biopsie
  • procedure dermatologiche.

Ambito odontoiatrico:

  • estrazioni dentarie
  • otturazioni
  • devitalizzazioni
  • chirurgia orale minore.

Altri utilizzi:

  • infiltrazioni articolari
  • blocchi nervosi periferici
  • procedure diagnostiche
  • anestesia epidurale (formulazioni specifiche).

Formulazioni e vie di somministrazione

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La lidocaina cloridrato è disponibile in diverse formulazioni per ottimizzare l’utilizzo clinico.

Soluzioni iniettabili:

  • lidocaina 1% (10 mg/ml)
  • lidocaina 2% (20 mg/ml)
  • formulazioni con adrenalina
  • formulazioni senza conservanti per uso spinale.

Preparazioni topiche:

  • gel al 2%
  • pomate al 5%
  • spray per mucose
  • cerotti medicati.

Le formulazioni con adrenalina (epinefrina) prolungano la durata d’azione e riducono il sanguinamento attraverso l’effetto vasocostrittore, ma sono controindicate in presenza di disturbi cardiovascolari o quando si opera su estremità.

Dosaggio e posologia

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Il dosaggio della lidocaina cloridrato varia in base alla procedura, all’estensione dell’area da anestetizzare e alle caratteristiche del paziente. È fondamentale non superare la dose massima per evitare effetti sistemici tossici.

Dosi massime raccomandate:

  • adulti senza adrenalina: 4,5 mg/kg (massimo 300 mg)
  • adulti con adrenalina: 7 mg/kg (massimo 500 mg)
  • bambini: dosaggio ridotto in base al peso corporeo.

Per l’infiltrazione locale, la lidocaina cloridrato viene generalmente diluita in soluzione fisiologica per ottenere la concentrazione desiderata e il volume necessario per la procedura.

Farmacocinetica

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La lidocaina cloridrato presenta un profilo farmacocinetico favorevole per l’uso come anestetico locale.

Assorbimento:

  • velocità variabile in base alla vascolarizzazione del sito
  • picco plasmatico cha si raggiunge 10-25 minuti dopo iniezione
  • l’aggiunta di adrenalina riduce l’assorbimento sistemico.

Distribuzione:

  • legame alle proteine plasmatiche: 60-80%
  • attraversamento della barriera ematoencefalica
  • passaggio placentare.

Metabolismo ed eliminazione:

  • metabolismo epatico (95%)
  • formazione di metaboliti attivi
  • eliminazione renale
  • emivita plasmatica: 1,5-2 ore.

Effetti collaterali

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Gli effetti avversi della lidocaina cloridrato possono essere locali o sistemici, correlati al dosaggio e alla velocità di assorbimento.

Reazioni locali:

Effetti sistemici (sovradosaggio):

Le reazioni sistemiche sono dose-dipendenti e possono essere prevenute rispettando i dosaggi massimi raccomandati.

Controindicazioni e precauzioni

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La lidocaina cloridrato presenta specifiche controindicazioni che devono essere valutate prima dell’utilizzo.

Controindicazioni assolute:

  • ipersensibilità nota alle aminoamidi
  • blocco cardiaco avanzato
  • grave bradicardia
  • shock cardiogeno.

Precauzioni speciali:

Nei pazienti anziani o debilitati è raccomandabile ridurre il dosaggio per il maggior rischio di effetti avversi sistemici.

Interazioni farmacologiche

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La lidocaina cloridrato può interagire con diversi farmaci, modificando l’efficacia o aumentando il rischio di tossicità.

Farmaci che aumentano la tossicità:

  • beta-bloccanti (riducono il metabolismo)
  • cimetidina (inibisce il metabolismo epatico)
  • propranololo
  • chinidina.

Farmaci che riducono l’efficacia:

  • fenitoina
  • barbiturici
  • altri induttori enzimatici.

È importante informare il medico di tutti i farmaci assunti per valutare possibili interazioni.

Gravidanza e allattamento

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Durante la gravidanza, la lidocaina cloridrato attraversa la placenta ma è generalmente considerata sicura quando utilizzata alle dosi raccomandate. Il farmaco è classificato come categoria B dalla FDA.

Considerazioni speciali:

  • uso accettabile durante la gravidanza
  • monitoraggio del battito cardiaco fetale durante procedure prolungate
  • possibile passaggio nel latte materno
  • compatibilità con l’allattamento al seno a dosi terapeutiche.

Conservazione e stabilità

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La lidocaina cloridrato in soluzione deve essere conservata in condizioni appropriate per mantenere la stabilità:

  • temperatura ambiente (15-25°C)
  • protezione dalla luce
  • utilizzo entro la data di scadenza
  • non congelare le soluzioni
  • verificare l’assenza di precipitati prima dell’uso.

Le soluzioni che presentano colorazione anomala o precipitati non devono essere utilizzate.