Candesartan Cilexetil: cos’è, a cosa serve e come funziona

• Cos’è e a cosa serve
• 1. Ipertensione arteriosa
• 2. Insufficienza cardiaca
• 3. Altre indicazioni
• Meccanismo d’azione
• Azione principale:
• Effetti organo-protettivi:
• Dosaggi consigliati
• Ipertensione arteriosa:
• Insufficienza cardiaca:
• Popolazioni speciali:
• Effetti collaterali
• Effetti collaterali comuni (≥1%):
• Effetti collaterali meno comuni (0,1-1%):
• Effetti collaterali rari ma gravi (<0,1%):
• Gestione degli effetti collaterali:
• Controindicazioni
• Controindicazioni assolute
• Controindicazioni relative:
• Precauzioni speciali
• Interazioni farmacologiche
• Vantaggi farmacocinetici
• Consigli pratici per l’assunzione

Il Candesartan Cilexetil è un farmaco appartenente alla classe dei sartani (antagonisti del recettore dell’angiotensina II) ampiamente utilizzato nel trattamento dell’ipertensione arteriosa e dell’insufficienza cardiaca.

Questo principio attivo ha guadagnato importanza nella pratica clinica grazie alla sua efficacia e al favorevole profilo di tollerabilità.

In questo articolo esploreremo cos’è il Candesartan Cilexetil, come agisce, le sue indicazioni terapeutiche, i dosaggi consigliati, gli effetti collaterali e le controindicazioni.

Il Candesartan Cilexetil è un farmaco di prescrizione appartenente alla classe degli antagonisti del recettore dell’angiotensina II (ARB), noti anche come sartani. Dal punto di vista chimico, è un profarmaco che viene rapidamente convertito nel suo metabolita attivo, il candesartan, durante l’assorbimento nel tratto gastrointestinale.

È commercializzato con vari nomi (Atacand, Blopress, Amias, Ratacand) in compresse da 4, 8, 16 e 32 mg, talvolta in combinazione con l’idroclorotiazide per un effetto antipertensivo potenziato.

Le principali indicazioni terapeutiche includono:

Il Candesartan è indicato per il trattamento dell’ipertensione essenziale negli adulti, sia in monoterapia che in associazione con altri antipertensivi. È particolarmente utile in:

• Pazienti con diabete mellito (offre protezione renale)
• Pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra
• Pazienti anziani
• Pazienti intolleranti agli ACE-inibitori

È approvato per il trattamento dell’insufficienza cardiaca con ridotta frazione di eiezione (HFrEF), dove riduce la mortalità cardiovascolare e le ospedalizzazioni nei pazienti con classe funzionale NYHA II-IV. Viene utilizzato come:

• Terapia aggiuntiva agli ACE-inibitori
• Alternativa per pazienti intolleranti agli ACE-inibitori

In alcuni paesi è utilizzato anche in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra post-infarto. Viene talvolta prescritto off-label per nefropatia diabetica, prevenzione dell’ictus e riduzione della proteinuria.

Il Candesartan agisce sul sistema renina-angiotensina-aldosterone (SRAA), un sistema ormonale fondamentale nella regolazione della pressione arteriosa.

• Si lega selettivamente e con alta affinità ai recettori AT1 dell’angiotensina II, bloccandoli
• Impedisce all’angiotensina II di causare vasocostrizione, rilascio di aldosterone, stimolazione del sistema nervoso simpatico e rimodellamento cardiovascolare
• Produce vasodilatazione arteriolare e venosa, riducendo la resistenza vascolare periferica e la pressione arteriosa
• Diminuisce il precarico e il postcarico cardiaco, importante nell’insufficienza cardiaca
• Riduce i livelli di aldosterone, con effetto natriuretico e risparmio di potassio

• Protezione cardiaca: Riduce l’ipertrofia ventricolare sinistra e il rimodellamento cardiaco
• Protezione renale: Riduce la proteinuria e rallenta la progressione del danno renale
• Protezione vascolare: Migliora la funzione endoteliale

Il dosaggio varia in base all’indicazione, alle condizioni del paziente e alla risposta al trattamento.

• Dose iniziale: 8 mg una volta al giorno
• Aggiustamento: Aumento a 16 mg dopo 4 settimane se necessario
• Dose massima: 32 mg una volta al giorno
• Casi speciali: Dose iniziale ridotta (4 mg) in pazienti con deplezione di volume o funzionalità epatica/renale compromessa

• Dose iniziale: 4 mg una volta al giorno
• Titolazione: Raddoppio della dose ad intervalli di 2 settimane
• Dose target: 32 mg una volta al giorno, se tollerata

• Insufficienza renale grave: Iniziare con 4 mg, monitorare attentamente
• Insufficienza epatica moderata: Iniziare con 4 mg
• Insufficienza epatica grave: Controindicato
• Bambini e adolescenti: Uso generalmente non raccomandato

Il Candesartan è generalmente ben tollerato, ma può causare effetti indesiderati.

• Vertigini/capogiri
• Cefalea
• Infezioni respiratorie
• Affaticamento
• Nausea
• Lombalgia
• Tosse (meno frequente rispetto agli ACE-inibitori)

• Ipotensione
• Iperkaliemia
• Alterazioni della funzionalità renale
• Rash cutaneo e prurito
• Artralgia
• Disturbi gastrointestinali

• Angioedema
• Insufficienza renale acuta
• Alterazioni ematologiche
• Epatite
• Reazioni allergiche gravi

• Ipotensione: Riduzione del dosaggio, correzione dell’eventuale ipovolemia
• Iperkaliemia: Monitoraggio degli elettroliti, riduzione dell’apporto di potassio
• Alterazioni renali: Monitoraggio della funzionalità renale, aggiustamento del dosaggio
• Reazioni allergiche: Sospensione immediata in caso di angioedema o reazioni severe

• Ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti
• Secondo e terzo trimestre di gravidanza
• Insufficienza epatica grave e/o colestasi
• Uso concomitante con aliskiren in pazienti diabetici o con insufficienza renale

• Stenosi bilaterale dell’arteria renale
• Insufficienza renale grave
• Stenosi aortica o mitralica significativa
• Iperaldosteronismo primario
• Primo trimestre di gravidanza

• Monitorare funzionalità renale e livelli di potassio all’inizio del trattamento
• Cautela nei pazienti con deplezione di volume
• Considerare temporanea sospensione prima di interventi chirurgici maggiori
• Usare con cautela negli anziani

• Altri antipertensivi: Effetto ipotensivo additivo
• Diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio: Aumento del rischio di iperkaliemia
• FANS: Riduzione dell’effetto antipertensivo, rischio di danno renale
• ACE-inibitori, aliskiren: Aumento rischio di iperkaliemia e disfunzione renale
• Litio: Potenziale aumento dei livelli di litio
• Agenti ipoglicemizzanti: Possibile aumento della sensibilità all’insulina

• Minime interazioni con il sistema del citocromo P450
• Può essere assunto con o senza cibo
• Non interagisce significativamente con warfarin, digossina e contraccettivi orali

• Assumere alla stessa ora ogni giorno
• Può essere assunto con o senza cibo
• Non interrompere bruscamente senza consulto medico
• In caso di gravidanza o pianificazione di gravidanza, consultare immediatamente il medico
• Monitorare regolarmente la pressione arteriosa
• Effettuare controlli periodici di funzionalità renale ed elettroliti
• Segnalare al medico qualsiasi effetto collaterale persistente

Il Candesartan Cilexetil rappresenta una valida opzione terapeutica per i pazienti con ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca. La sua efficacia clinica, il favorevole profilo di tollerabilità e la semplicità di somministrazione lo rendono un farmaco di prima linea nel trattamento di queste patologie cardiovascolari, quando prescritto e monitorato adeguatamente da un medico specialista